Pharmaceutics：西地那非体外溶解动力学揭示以用于新剂型的开发

2022-01-03 00:30:37 来源:

本研究有助于建起一个神经生物体学具体的胃-肝细胞具体（IVIVIVC）框架，凸显西地那非的溶出凝聚态。

通过湿法制粒法制备了速释（IR，20 mg）和三种缓释（SR，60 mg）西地那非片剂。转用尖头法在pH 1.2、4.5和6.8介质中测定胃溶出度。口服制备的IR和SR给Beagle犬（n = 12）后，评估其肝细胞药代凝聚态。

调查结果，SR剂型中西地那非在pH倍数6.8时沉淀不完全，而在pH倍数1.2和pH倍数4.5时从未通过观察到。比起生物体利用度随着沉淀部将的降低而降低。此外，在血浆剂量-时间曲线中通过观察到了次生峰，这有可能是由于位置反之亦然沉淀造成了的。因此,建起了POP-PK框架,通过分别详细描述沉淀和吸收过程,凸显出了西地那非的肝细胞沉淀情况。最终，建起了一个IVIVC，并通过胃和肝细胞沉淀部将的具体性来验证。

总之，本方法可用于建起具有复杂沉淀凝聚态的各种药物的IVIVC，以开发新的剂型。

原始出处：

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251